五靈脂具有活血化瘀、止痛的功效，可以用于治療胸痹心痛、產后血瘀引起的腹痛、惡露排不出、跌打損傷、外傷性疼痛等病癥。除此之外，它還具有健脾消積、抗凝解毒的功效，可以用于治療積食癥、蛇蟲咬傷中毒等。

中藥五靈脂是活血化瘀的藥物，藥性苦、咸、甘、溫，歸肝經，功效主要是活血止痛、化瘀止血，臨床應用主要是：一、瘀血阻滯的痛證。五靈脂專入肝經血分，善于活血化瘀而止痛，為治療瘀滯疼痛之要藥。常與蒲黃一起使用，也就是失笑散。與川芎、丹參、乳香、沒藥同用，可以治療胸痹心痛。與延胡索、香附、沒藥同用，可以治療脘腹脅痛。與當歸、益母草同用可以治療痛經和產后瘀滯的腹痛。外用可以和白及、乳香、沒藥一起研末外敷，治療外傷性的疼痛。二、瘀血阻滯出血證，炒五靈脂既能夠活血散瘀，又能夠止血。可用于瘀血內阻、血不歸經之出血，如月經崩漏量多，色紫暗有血塊，少腹刺痛，可以與三七、蒲黃、生地等配伍使用。注意這個藥一般是要包煎的，一般不與人參同用。