小葉增生的藥物包括中藥、中成藥、調節內分泌藥物以及抗雌激素活性藥物。中藥主要是指中醫的湯藥，白術、當歸、茯苓、柴胡等藥物都具有活血化瘀的功效，注意君臣佐使，搭配使用，可以有效降低負作用，提高治療效果，從而達到較好的活血化瘀、治療乳腺增生的效果。中成藥一般是指中藥膠囊制劑、糖漿制劑或者口服液。具有服用方便、藥效穩定的優點，在乳腺增生的治療中更加常用。常用的中成藥有乳癖散結膠囊、祛瘀散結膠囊、乳塊消糖漿以及乳核內消液等，治療效果具有個體化差異，需要醫生根據患者的病情輕重以及患者是否有胃病、是否有糖尿病等并發癥等情況合理選擇藥物。調節內分泌的藥物主要包括維生素A，維生素E、維生素B6之類的和內分泌有關的維生素類藥物，這些維生素的缺乏會導致內分泌紊亂，進而導致乳腺增生的出現和加重。抗雌激素活性藥物主要包括三苯氧胺以及托瑞米芬，這兩個藥物具有較強的降低雌激素活性的作用，當乳腺增生比較頑固，其余藥物治療效果不佳，甚至嚴重影響了工作和生活，或者乳腺增生被證實合并有不典型增生的情況下，使用抗雌激素活性藥物也是可行的方案。