四環素類抗生素屬于廣譜抗生素，在臨床上主要用于惡性腫瘤的診斷，對身體中的胃、膀胱、口腔黏膜以及肺部位的癌組織有很強的親和力，其次也可以用于各種囊腫。另外還可以用于治療支氣管胸膜瘺、頑固性胸腔積氣等病變。

四環素類抗生素屬于快速抑菌劑，能快速抑制細菌的生長，濃度高時也可以殺滅細菌，屬于抗菌范圍比較廣的廣譜抗生素，對革蘭陽性細菌和革蘭陰性細菌都有作用。第一代四環素類藥物有四環素、土霉素、金霉素等，屬于天然四環素類，四環素和土霉素曾經在很長的一段時間內，都是臨床上治療細菌感染的主要抗生素，后來因為細菌耐藥以及不良反應比較多，被人工半合成的四環素類，第二代四環素類比如美他環素、多西環素、米諾環素和第三代四環素類替加環素所取代。四環素類藥物除了治療細菌感染之外，還可以治療立克次體、支原體、衣原體、某些螺旋體以及原蟲導致的感染。